Витамин В12: инструкция по применению

Купить Витамин В12: инструкция по применению

Вещество

Синонимом и основной формой витамина B₁₂ является вещество цианокобаламин.

Латинское название вещества: Cyanocobalaminum

Английское название: Cyanocobalamin

Формула: C₆₃H₈₈CoN₁₄O₁₄P

Описание: Кристаллический гигроскопичный порошок темно-красного цвета, без запаха.

Растворимость: Трудно растворим в воде, растворы имеют красный или розовый цвет. 

Хранение: Длительное автоклавирование, окисляющие или восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.

Группа

Витамины. Стимуляторы гемопоэза.

Действие

Гемопоэтическое, метаболическое, противоанемическое, эритропоэтическое

Фармакодинамика

Относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене. 

Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе), в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.

В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов. Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, холина, креатина, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.

Оказывает благоприятное влияние на функцию нервной системы, участвует в синтезе миелиновой оболочки нервных клеток, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается на всем протяжении тонкого кишечника и отчасти в толстом. Связь с белками плазмы – 90 %. Cmax после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T_1/2 в печени – 500 дней. Выводится почками и кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.

Норма в крови

Возраст	Муж.	Жен.
от рождения до 2 лет	293–1210 пг/мл	228–1510 пг/мл
2–3 года	264–1220 пг/мл	416–1210 пг/мл
4–6 лет	245–1080 пг/мл	313–1410 пг/мл
7–9 лет	271–1170 пг/мл	247–1170 пг/мл
10–12 лет	183–1090 пг/мл	197–1020 пг/мл
13–16 лет	214–865 пг/мл	182–878 пг/мл
17 лет и старше	187-883 пг/мл	187-883 пг/мл

Уровень витамина В₁₂ в сыворотке крови меньше 187 пг/мл считается пониженным и свидетельствует о его дефиците, у которого могут быть разные причины. Повышение уровня витамина В12 выше верхней границы указывает на его избыточный прием в ходе лечения или на наличие заболеваний, приводящих к повышению его уровня в крови.

Лекарственные формы

• таблетки, покрытые оболочкой (1 мг)
• раствор для инъекций (0.02% или 0.05%)
• суппозитории ректальные (0.5 мг)

Показания к применению

• Хронические анемии вследствие B₁₂-дефицитных состояний (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная);
• анемия железодефицитная и постгеморрагическая (в составе комплексной терапии);
• анемия апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами;
• заболевания печени (острые и хронические гепатиты, циррозы);
• фуникулярный миелоз;
• травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли);
• диабетическая нейропатия, рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит;
• детский церебральный паралич;
• болезнь Дауна; 
• кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит);
• травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации;
• лучевая болезнь;
• профилактика и лечение симптомов дефицита витамина B₁₂, в том числе:
  • при применении бигуанидов, ПАСК, витамина C в высоких дозах,
  • при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина — резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.

Для инъекционного введения и высоких дозировок — беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации.

Детский возраст (в зависимости от лекарственной формы). Препарат для инъекций может применяться у детей в возрасте старше 3 лет. Достаточные данные об эффективности и безопасности препарата для приема внутрь у детей в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Для глаз — болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).

С осторожностью

В меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B₁₂), склонность к тромбообразованию.

При беременности

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете
беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим
врачом.

Рекомендуемое суточное потребление витамина B₁₂ во время беременности и в период
грудного вскармливания составляет в среднем 4 мкг (0,004 мг). Витамин B₁₂ выделяется с грудным молоком. Имеющийся опыт применения витамина B₁₂ свидетельствует об отсутствии вредного действия на плод или младенца. Негативных эффектов в отношении фертильности для препарата при нормальном уровне витамина B₁₂ в крови не ожидается.

Однако имеются данные о тератогенном эффекте цианокобаламина в высоких дозах. Высокие дозировки (например, таблетки 1 мг) цианокобаламина не предназначены для применения во время беременности и в период грудного вскармливания.

Как принимать

Таблетки

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно утром натощак.

Рекомендуемая суточная доза для приема внутрь для взрослых составляет 1000 мкг (1 таблетка).

Продолжительность применения определяется ответом на лечение. Пациент должен получать оптимальную дозу цианокобаламина, основанную на данных клинической и лабораторной диагностики. При хорошей переносимости продолжительность применения не ограничена. Если подтверждено достаточное всасывание из кишечника, перорально витамин В₁₂ обычно назначают пожизненно или до тех пор, пока сохраняется его дефицит. Ответ на лечение должен регулярно контролироваться.

Если Вы забыли принять препарат, примите его, как только вспомните. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.

При наличии пернициозной анемии или неврологических симптомов предпочтительно начинать лечение с парентерального введения витамина В₁₂.

Инъекции

Вводят подкожно, внутривенно, внутримышечно, при фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе – интралюмбально.

Для устранения дефицита витамина В₁₂ вводят внутримышечно или внутривенно, по 1 мг
ежедневно в течение 1–2 недели.

При анемии

Подкожно:

• при В₁₂-дефицитной анемии – по 100–200 мкг/сут через день;
• при В₁₂-дефицитной анемии с присоединением нарушением функции нервной системы – по
  400–500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до
  5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту);
• в период ремиссии поддерживающая доза 100 мкг/сут 2 раза в месяц;
• при острой постгеморрагической и железодефицитной анемии – 30–100 мкг 2–3 раза в неделю;
• при апластической анемии, анемиях, вызванных токсическими веществами и / или лекарственными средствами – по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения.
• при нарушениях со стороны нервной системы – 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

В неврологии

Невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), полинейропатия (в том числе алкогольная) – по 200–500 мкг через день в течение 2 недель.

С профилактической целью — 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям – подкожно,
30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней.

Свечи

• Взрослым для устранения дефицита витамина В₁₂ — по 1 мг (2 суппозитория) ежедевно в течение 1–2 недель;
• для профилактики дефицита — по 1 мг (2 суппозитория) 1 раз в месяц;
• при заболеваниях периферической нервной системы — по 500 мг (1 суппозиторий) через день в течение 2 недель.

Побочное действие

Аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд), психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение, лихорадка, при применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Передозировка

О случаях передозировки при применении цианокобаламина в терапевтических дозах не сообщалось.

Возможные симптомы передозировки: отек легких, застойная сердечная недостаточность, тромбоз периферических сосудов, крапивница, реже – анафилактический шок. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Вещество, лекарственное средство	Возможный эффект взаимодействия с цианокобаламином
Аскорбиновая кислота	Несовместимость
Соли тяжелых металлов	Несовместимость, инактивация кобаламина
Тиамин, пиридоксин, рибофлавин	Разрушение других витаминов ионом кобальта
Тиамин	Риск развития аллергических реакций
Фолиевая кислота	Усиление токсического действия
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические ЛС, колхицин, препараты калия, неомицин, хлорамфеникол, бигуаниды, метилдопа, антациды, алкоголь	Снижение всасывания цианокобаламина
Хлорамфеникол	Снижение гемопоэтического эффекта цианокобаламина
Антиметаболиты, антибиотики	Искажение анализа витамина В12 микробиологическими методами
Глюкокортикоиды (преднизолон)	Увеличение абсорбции витамина В12 у пациентов с пернициозной анемией
Нейролептики второго поколения (оланзапин, рисперидон), пероральные контрацептивы	Снижение уровня витамина В12 в сыворотке крови
Препараты, повышающие свертываемость крови	Несовместимость

Особые указания

Дефицит цианокобаламина должен быть подтвержден диагностически до назначения лекарственного средства, поскольку он может маскировать недостаток фолиевой кислоты.

При лечении цианокобаламином необходимо систематически проводить контроль клеточного состава и свертываемости крови: на 5–8 день лечения определяется число ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, гемоглобина и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 месяца 1–2 раза в неделю, а далее – 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5 млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации числа ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 месяцев. При тенденции к развитию лейко- и эритроцитоза дозу препарата необходимо уменьшить или временно прекратить лечение препаратом.

В случаях появления побочных реакций применение цианокобаламина временно прекращают или отменяют. При необходимости лечение возобновляют, начиная с малых доз – 50 мкг.

При применении в рекомендуемых дозах у пожилых людей побочных реакций, кроме вышеперечисленных, отмечено не было. Рекомендуется обычный режим дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести препарат можно принимать в обычной дозе. При тяжелой почечной недостаточности может быть рекомендовано снижение дозы, необходимо регулярно проверять уровень витамина В12 в сыворотке крови.

Фармакокинетические данные и опыт клинического применения у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют. Безопасность и эффективность у пациентов с нарушением функции печени не установлена.

Цианокобаламин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.

Рецепт

Лекарственные препараты на основе цианкобаламина для инъекций и приема внутрь отпускаются по рецепту. Поливитаминные комплексы и пищевые добавки с цианкобаламином отпускаются без рецепта.