Витамин В12: инструкция по применению
Вещество
Синонимом и основной формой витамина B12 является вещество цианокобаламин.
Латинское название вещества: Cyanocobalaminum
Английское название: Cyanocobalamin
Формула: C63H88CoN14O14P
Описание: Кристаллический гигроскопичный порошок темно-красного цвета, без запаха.
Растворимость: Трудно растворим в воде, растворы имеют красный или розовый цвет.
Хранение: Длительное автоклавирование, окисляющие или восстанавливающие вещества (например, аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому растворы должны сохраняться в асептических условиях.
Группа
Витамины. Стимуляторы гемопоэза.
Действие
Гемопоэтическое, метаболическое, противоанемическое, эритропоэтическое
Фармакодинамика
Относится к группе водорастворимых витаминов. Обладает высокой биологической активностью и участвует в углеводном, белковом, липидном обмене.
Повышает регенерацию тканей, нормализует кроветворение, функции печени, активирует свертывающую систему крови, понижает содержание холестерина в крови (при атеросклерозе), в высоких дозах вызывает повышение активности тромбопластина и протромбина.
В организме (преимущественно в печени) превращается в кофактор — кобамид, входящий в состав многочисленных ферментов. Участвует в процессах трансметилирования, переносе водорода, образовании метионина, холина, креатина, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Оказывает благоприятное влияние на функцию нервной системы, участвует в синтезе миелиновой оболочки нервных клеток, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается на всем протяжении тонкого кишечника и отчасти в толстом.
Связь с белками плазмы – 90 %. Cmax после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 в печени – 500 дней. Выводится почками и кишечником. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Лекарственные формы
- таблетки, покрытые оболочкой (1 мг)
- раствор для инъекций (0.02% или 0.05%)
- суппозитории ректальные (0.5 мг)
Показания к применению
- Хронические анемии вследствие B12-дефицитных состояний (Аддисона — Бирмера, алиментарная макроцитарная);
- анемия железодефицитная и постгеморрагическая (в составе комплексной терапии);
- анемия апластическая, вызванная токсическими веществами и лекарственными препаратами;
- заболевания печени (острые и хронические гепатиты, циррозы);
- фуникулярный миелоз;
- травматические повреждения и воспалительные процессы периферических нервов (ранение, радикулоневрит, неврит, невралгия, каузалгия, фантомные боли);
- диабетическая нейропатия, рассеянный склероз, боковой амиотрофический склероз, энцефаломиелит;
- детский церебральный паралич;
- болезнь Дауна;
- кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, нейродермит);
- травматические повреждения костей и состояния после хирургических операций на опорно-двигательном аппарате при замедлении костной консолидации;
- лучевая болезнь;
- профилактика и лечение симптомов дефицита витамина B12, в том числе:
- при применении бигуанидов, ПАСК, витамина C в высоких дозах,
- при патологии желудка и кишечника, препятствующей нормальному всасыванию витамина — резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, спру.
Противопоказания
Гиперчувствительность, гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз.
Для инъекционного введения — беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации, детский возраст до 3 лет.
Для глаз — болезнь Лебера, никотиновая амблиопия (усиливает риск нейродегенеративного поражения зрительного нерва).
С осторожностью
В меньших дозах назначают при стенокардии, доброкачественных и злокачественных новообразованиях (применяют только в случаях, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12).